专利号:201310235040X
本发明的主要目的是提供一种制备罗氟司特关键中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的简便方法。过程中以3-氟-4-羟基苯甲醛作为原料,经醚化反应得到4-二氟甲氧基-3-氟苯甲醛,再经烷氧基对苯环氟的亲电取代得到3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛,最后用亚氯酸钠氧化得到3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。本发明的第一步反应由于原料底物中羟基单一,不存在选择性醚化的问题,产物单一,收率、纯度均较高,不需要柱层析纯化;本发明的三步反应过程中均没有剧毒、危险品的使用,反应条件温和,操作简便,后处理简单,非常适合工业化大生产,因而是低成本、环境友好型的合成工艺。